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Tepotinib

MCE 國際站：Tepotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14721

CAS：1100598-32-0

中文名稱：特泊替尼；特普替尼

Synonyms：特泊替尼; EMD-1214063

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tepotinib (EMD-1214063) 是一種具有口服活性的、高度選擇性，可逆的，ATP-競爭性的 c-Met 抑制劑，IC50 為 3 nM，對 c-Met 的選擇性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，誘導自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗腫瘤作用。

生物活性：Tepotinib (EMD-1214063) 是一種口服活性、高選擇性、可逆性、ATP 競爭性 c-Met 抑制劑，IC50 為 3 nM，對 c-Met 的選擇性比對 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1 和 Mer 的選擇性高 200 倍以上。Tepotinib 可抑制 c-Met 磷酸化并誘導自噬。Tepotinib 具有抗腫瘤作用[1][2][3]。

體外：Tepotinib 抑制 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Mer 和 TrkA，IC50 分別為 615、1017、1566、2037、2272 和 5716 nM[1]。 Tepotinib 抑制 A549 細胞中 HGF 誘導的 c-Met 磷酸化，平均 IC50 為 6 nM[1]。 Tepotinib (0.01 nM-30 μM) 可在體外抑制腫瘤細胞增殖和遷移[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Tepotinib 抑制 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Mer 和 TrkA，IC50 分別為 615、1017、1566、2037、2272 和 5716 nM[1]。 Tepotinib 抑制 A549 細胞中 HGF 誘導的 c-Met 磷酸化，平均 IC50 為 6 nM[1]。 Tepotinib (0.01 nM-30 μM) 可在體外抑制腫瘤細胞增殖和遷移[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res, 2013, 19(11), 2941-2951.
[2]. Zhan N, et al. The Effect of Selective c-MET Inhibitor on Hepatocellular Carcinoma in the MET-Active, β-Catenin-Mutated Mouse Model. Gene Expr. 2018 May 18;18(2):135-147.
[3].  A. Naing, et al. IS4-1 - A Phase I Dose-Escalation Study of emd 1214063, an Oral Selective CMET Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors. Annals of Oncology. Volume 23, Supplement 11, October 2012, Page xi21.