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Narciclasine

MCE 國際站：Narciclasine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16563

CAS：29477-83-6

中文名稱：水仙環(huán)素

Synonyms：水仙環(huán)素; Lycoricidinol

純度：99.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Narciclasine是一種植物生長調節(jié)劑。 Narciclasine調節(jié)Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信號傳導途徑，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依賴性方式誘導肌動蛋白應力纖維形成。

生物活性：Narciclasine 是一種植物生長調節(jié)劑。 Narciclasine 調節(jié) Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信號通路，極大地增加 GTPase RhoA 活性以及以 RhoA 依賴性方式誘導肌動蛋白應力纖維形成。 IC50 和目標：Rho^[1] 體外 Narciclasine 激活多形性膠質母細胞瘤細胞中的 Rho 和應力纖維。在 6 種人多形性膠質母細胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計算的平均 IC₅₀ 為 ~50 nM，平均 IC₅₀ 值為 47 nM 的 Narciclasine 在一組 60 種癌細胞系中^[1]。 A. belladonna 提取物的生物測定引導分餾導致將 lycorine 鑒定為生物活性化合物。 Narciclasine^[2] 抑制胚根生長的 IC₅₀ 為 0.1 μM。 體內 1 mg/kg Narciclasine 的靜脈注射方案顯著 (P=0.02) 增加了攜帶 GL19 多形性膠質母細胞瘤的小鼠的存活率。連續(xù) 5 周每周 5 次以相同劑量口服給予 Narciclasine 也顯著增加該模型中的動物存活率 (P=0.008)。用 1 mg/kg 的 Narciclasine 口服治療可顯著提高攜帶 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥的次數不會增加這些攜帶 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。在這些模型中，Narciclasine 似乎顯示出與替莫唑胺相似的存活率增加，但劑量明顯較低并且在口服和靜脈內給藥后^[1]。

體外：Narciclasine 可激活多形性膠質母細胞瘤細胞中的 Rho 和應力纖維。在 6 種人類多形性膠質母細胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計算的平均 IC50 為 ~50 nM，在 60 種癌細胞系中，Narciclasine 的平均 IC50 值為 47 nM[1]。通過生物測定指導的顛茄提取物分餾，鑒定出石蒜堿為生物活性化合物。Narciclasine 的根尖生長抑制 IC50 為 0.1 μM[2]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：靜脈注射 1 mg/kg Narciclasine 可顯著 (P=0.02) 提高 GL19 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。連續(xù) 5 周每周口服相同劑量 Narciclasine 五次，也顯著提高了該模型中的動物存活率 (P=0.008)。口服 1 mg/kg Narciclasine 可顯著提高 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥次數不會提高這些 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。Narciclasine 在這些模型中似乎表現出與替莫唑胺類似的存活率提高，但劑量明顯較低，并且口服和靜脈給藥均有效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 將 Hs683 細胞系和 GL19 原代培養(yǎng)物移植到免疫缺陷裸鼠的腦中，均產生了侵襲性腦腫瘤。異種移植小鼠僅接受載體、口服替莫唑胺 40 mg/kg（每周給藥 5 次，連續(xù) 5 周）或水環(huán)克拉辛 1 mg/kg（口服（每周一次，連續(xù) 5 周）或靜脈注射（每周兩次，連續(xù) 5 周））。對于 Hs683 和 GL19 模型，分別在腫瘤移植后第 5 天和第 7 天開始給藥。替莫唑胺劑量和治療方案是根據之前優(yōu)化的方案選擇的。水環(huán)克拉辛劑量和治療方案是根據我們最近發(fā)表的大鼠口服水環(huán)克拉辛毒性研究和藥代動力學研究選擇的。在毒性研究中，Narciclasine（25、10 或 1 mg/kg）每周給藥五次，持續(xù) 3 周，無不良反應劑量定義為 1 mg/kg/d po，在此劑量水平下觀察到的棘皮反應性變化最小，一些生化參數的微小變化被認為是無不良反應的。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞[1]用 MTT 法測定 Narciclasine IC50 濃度，即使給定細胞群的整體增長率降低 50% 時的 Narciclasine 濃度。在存在和不存在 Narciclasine（濃度范圍為 10-9 和 10-5 M 濃縮液）的情況下將細胞孵育 72 小時，以確定 Narciclasine IC50 值[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用 RhoA G-LISA 檢測。該檢測使用涂有 Rho 家族效應蛋白的 Rho 結合域的 96 孔板。生物樣本中的活性 GTP 結合形式的 Rho 家族蛋白將與板結合，而非活性 GDP 結合形式。然后通過與特異性一抗孵育，再與與辣根過氧化物酶偶聯的二抗孵育來檢測結合的活性 Rho 家族蛋白。然后使用 OPD 顯色信號。U373 和 GL19 多形性膠質母細胞瘤細胞在血清饑餓狀態(tài)下保持 24 小時，不進行處理或用 Narciclasine (100 nM) 處理 3 分鐘、5 分鐘、30 分鐘、1 小時和 2 小時，或在 37°C 的無血清培養(yǎng)基中用 2.0 μg/mL 細胞通透性 Rho 抑制劑處理 4 小時，隨后進行或不進行 Narciclasine 處理。該產品由高度純化的 C3 轉移酶組成，該轉移酶通過二硫鍵共價連接到專有的細胞穿透部分。細胞穿透部分允許快速有效地通過質膜。一旦進入胞質溶膠，細胞穿透部分就會被釋放，從而使 C3 轉移酶在細胞內自由擴散，并使 RhoA、RhoB 和 RhoC 處于非活性狀態(tài)，但不會使相關的 GTPase（如 Cdc42 或 Rac1）處于活性狀態(tài)。C3 轉移酶通過 GTPase 效應結合域中 Asn41 上的 ADP 核糖基化來抑制 Rho 蛋白。然后裂解細胞，并通過 RhoA G-LISA 活化測定法測量 RhoA 活性，或者對細胞進行 F-肌動蛋白染色[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK

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參考文獻：

[1]. Lefranc F, et al. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1739-50.
[2]. Wahyuni DS, et al. The use of bio-guided fractionation to explore the use of leftover biomass in Dutch flower bulb production as allelochemicals against weeds. Molecules. 2013 Apr 17;18(4):4510-25.