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MPEG-SS-TPP-COOH|甲氧基聚乙二醇-二硫鍵-磷酸三苯酯類似基團-羧基的合成

來源:重慶渝偲醫藥科技有限公司   2025年06月03日 11:19  

合成工藝優化

MPEG-SS-TPP-COOH 的合成涉及多步有機反應,其工業化生產需解決 反應選擇性純化效率 和 成本控制 等難題。

1. 關鍵步驟

· 二硫鍵引入:通過 MPEG-NHS 酯與半胱氨酸的氨基反應,需嚴格控制 pH(7.5-8.5)和溫度(4℃),避免 MPEG 氧化。

· TPP 連接:采用 酰胺化反應 連接 TPP 類似物,需優化催化劑(如 EDC/NHS)用量,減少副產物。

2. 純化策略

· 采用 制備型 HPLC 或 模擬移動床色譜(SMB) 分離中間體和終產物,純度可達 98% 以上。


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