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Gefitinib

MCE 國際站：Gefitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：184475-35-2

純度：0.9994

貨號：HY-50895

中文名稱：吉非替尼；吉菲替尼

Synonyms：吉非替尼; ZD1839

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Gefitinib (ZD1839) 是一種有效，選擇性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 33 nM。Gefitinib 選擇性抑制 EGF 刺激的腫瘤細胞生長 (IC50 為 54 nM)，并阻斷 EGF 刺激的腫瘤細胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 還可誘導細胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌癥相關的研究，如肺癌和乳腺癌。

體外：吉非替尼 (0.01-0.1 μM, 72 小時) 可導致受體磷酸酪氨酸負荷增加、向 ERK 的信號傳導增加、刺激增殖和錨定非依賴性生長[2]。吉非替尼 (1-2 μM, 72 小時) 可顯著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸負荷、EGFRvIII 介導的增殖和錨定非依賴性生長[2]。吉非替尼 (0.62 μM, 24-72 小時) 通過 STAT6 依賴性信號通路抑制 IL-13 誘導的 RAW 264.7 細胞 M2 樣極化[3]。吉非替尼 (0.62 μM, 72 小時) 可抑制 M2 樣巨噬細胞促進的侵襲和遷移[3]。吉非替尼（0-10 μM，72 小時）可誘導 NSCLC 細胞系（H3255 和 HCC827 細胞）的細胞凋亡（誘導 BIM 蛋白）[4]。吉非替尼（100 nM，24 小時）可抑制 HCC827 和 A549 細胞中的巨胞飲作用并增加細胞對細胞外囊泡 (EV) 的攝取[6]。吉非替尼（1.5-60 μM，48 小時）可增強 H358R 和 A549R 細胞（順鉑耐藥的 wtEGFR NSCLC 細胞系）的增殖抑制[7]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：吉非替尼（口服，75 mg/kg/d，21天）抑制LLC小鼠轉移模型中巨噬細胞的M2樣極化[3]。吉非替尼（口服，第一周75 mg/kg，每周連續5天每天服用）消除小葉增生和癌中HER2和HER3的磷酸化以及通過MAPK和Akt的信號傳導，增加脾細胞和淋巴結中的MAPK活性和細胞因子產生[5]。吉非替尼（口服管飼，150 mg/kg，每天）增強順鉑在H358R異種移植中的抗腫瘤作用[7]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR

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參考文獻：

[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839: an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5749-54.

[2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23. 

[3]. Muhammad Tariq, et al. Gefitinib inhibits M2-like polarization of tumor-associated macrophages in Lewis lung cancer by targeting the STAT6 signaling pathway. Acta Pharmacol Sin. 2017 Nov;38(11):1501-1511. 

[4]. Mark S Cragg, et al. Gefitinib-induced killing of NSCLC cell lines expressing mutant EGFR requires BIM and can be enhanced by BH3 mimetics. PLoS Med. 2007 Oct;4(10):1681-89; discussion 1690. 

[5]. Marie P Piechocki, et al. Gefitinib prevents cancer progression in mice expressing the activated rat HER2/neu. Int J Cancer. 2008 Apr 15;122(8):1722-9. 

[6]. Tomoya Takenaka, et al. Effects of gefitinib treatment on cellular uptake of extracellular vesicles in EGFR-mutant non-small cell lung cancer cells. Int J Pharm. 2019 Dec 15;572:118762. 

[7]. Amin Li, et al. Gefitinib sensitization of cisplatin-resistant wild-type EGFR non-small cell lung cancer cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2020 Jul;146(7):1737-1749.