一、概念

點擊化學（Click chemistry），這個概念是來源于對天然產物和生物合成途徑的觀察。是由化學家巴里·夏普萊斯（K B Sharpless）在2001年引入的一個合成概念，是由2001年成為諾貝爾化學獎得主現年67歲的夏普萊斯教授，引入的一個合成概念。

“點擊化學"一般由疊氮化物（azide）和炔烴（alkyne）作用形共價鍵，具有高效穩定，高特異性等優點。反應不受PH影響，能在常溫條件下的水中進行,甚至能在活細胞中進行。

二、分類：

根據引入基團的種類，點擊化學試劑可以分為以下幾種：

1.疊氮修飾試劑（非熒光疊氮化物）用途

1）AmdU（5-疊氮甲基-2'-脫氧尿苷）——是一種含有疊氮化物的核苷，可通過細胞聚合酶摻入新生DNA中。隨后可以用炔烴或環炔烴修飾以此方式連接到DNA的疊氮基團。

2）疊氮化物-PEG2-醛——具有疊氮基和脂族醛部分的連接基。

3）疊氮化物-PEG3-OH——是一種雙官能分子，具有疊氮基，伯醇和介于兩者之間的親水性連接基。

4）疊氮丁酸NHS酯——用于肽和蛋白質的疊氮基標記的活化酯

5）生物素PEG3疊氮化物——疊氮化生物素親和探針可利用生物素進行點擊化學標記。

6）氯-PEG3-疊氮化物——是帶有反應性氯化物的異雙功能連接子，用于各種親核基團的烷基化

7）碘-PEG3-疊氮化物—— 碘-PEG3-疊氮化物包含高反應性的碘化物官能團，其可以使各種以C-，O-，N-，S-為中心的親核試劑和其他親核試劑烷基化。

2.炔基修飾試劑（非熒光炔烴）用途

1）乙炔酰肼——含有炔基和酰肼功能的雙功能試劑。它與醛和酮反應。然后可以通過CuAAC反應將炔基與各種疊氮化物偶聯。

2）炔烴馬來酰亞胺——用于將炔烴官能團連接到蛋白質，肽和帶有SH（硫醇）基團的其他分子，包括半胱氨酸殘基。

3）炔烴NHS酯（己酸NHS酯）——炔烴NHS酯用于帶有炔基的生物分子標記，用于銅催化的Click化學。

4）生物素炔烴——是一種反應性親和標記，可以通過點擊化學（Click Chemistry）附著到生物分子上。

5）DBCO NHS酯——偶氮苯并環辛炔（DBCO，ADIBO）試劑，用于應變促進的無銅Click化學（spAAC）。該試劑具有NHS酯功能，可將環辛炔連接到各種分子上。

6）EdU（5-乙炔基-2'-脫氧尿苷）——是一種核苷，可通過細胞酶摻入復制的DNA中。之后，可以通過與熒光染料疊氮化物的點擊化學反應來開發細胞中包含的DNA，從而揭示細胞增殖。

7）己酸STP酯——炔基活化酯，用于修飾氨基。STP酯基是NHS酯官能團的替代品。

8）戊酸STP酯——一種用于將炔烴引入肽/蛋白質的活化酯。

文章來源：艾美捷科技

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