雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,為白色固體結(jié)晶，熔點(diǎn)為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，J微溶于水，幾乎不溶于乙丨醚。早在20世紀(jì)70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器丨官丨移丨植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用.

從動物實驗及臨床應(yīng)用的效果看，雷帕霉素(RAPA)是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。現(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器丨官丨移丨植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細(xì)菌產(chǎn)物，zui丨新實驗表明該物質(zhì)施用在實驗老鼠患體上可起到恢復(fù)識記缺陷能力。

雷帕霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與普樂可復(fù)（FK506）的結(jié)構(gòu)相似，但卻有非常不同的免疫抑制機(jī)制。FK506抑制T淋巴細(xì)胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導(dǎo)通路。

芝加哥大學(xué)醫(yī)學(xué)研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾病），可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時間。研究表明，雷帕霉素在進(jìn)入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香丨豆丨素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說zui早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。

雷帕霉素(RAPA)zui丨新研究發(fā)現(xiàn)

雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導(dǎo)劑 ，通過誘導(dǎo)自噬從而減輕炎癥反應(yīng)，可能是其發(fā)揮免疫抑制的機(jī)制之一。研究發(fā)現(xiàn)雷帕霉素能抑制70-KDaS6激酶（p70S6K）的活性，該酶與細(xì)胞周期中的許多關(guān)鍵的不同細(xì)胞過程有密切的關(guān)系。但是在無細(xì)胞體系（cell-freesystem）中，RAPA-PKBP復(fù)合物卻不能抑制p70S6K的活性，亦即RAPA-PKBP復(fù)合物與p70S6K之間無直接的相互作用，故推測雷帕霉素可能作用于p70S6K之前的過程，抑制其他激酶或激活磷酸酶，其結(jié)果是雷帕霉素至少抑制二種底物：①促進(jìn)蛋白合成的S6核糖體蛋白，②誘導(dǎo)增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）基因的轉(zhuǎn)錄誘導(dǎo)的cAMP反應(yīng)元件調(diào)節(jié)因子（CREM）。雷帕霉素對DNA多聚酶δ來說是一種必要的過程因子，同時在細(xì)胞進(jìn)入S期的過程中亦是需要的。

艾美捷 LC Laboratories（LC Labs）雷帕霉素 / Rapamycin ，暢銷quan球4100個實驗室，超1W瓶的雷帕霉素Rapamycin！性價比之wang，橫掃千軍，Cell正文引用，非常專業(yè)。

Nagai, Motoyoshi, et al. "Fasting-refeeding impacts immune cell dynamics and mucosal immune responses." Cell178.5 (2019): 1072-1087.