Metformin hydrochloride二甲雙胍鹽酸鹽

產品信息

產品描述

Metformin hydrochloride（二甲雙胍鹽酸鹽）是一種廣泛使用的治療II型糖尿病的藥物，可以激活AMPK。Metformin降低血糖的作用主要是通過LKB1依賴的AMPK的活化反應實現的，Metformin抑制肝細胞中葡萄糖的產生，并刺激分離的大鼠骨骼肌中葡萄糖的攝取，而這些作用都離不開AMPK的活化反應。越來越多體內外研究表明，Metformin可以顯著抑制多種癌細胞生長，如乳腺癌細胞、前列腺癌細胞、胃癌細胞和淋巴瘤等。

【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產品性質

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于水。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗

1）用不同濃度的metformin（5,10,20mM）處理H460和H1299細胞，處理24,48,72h后檢測細胞活力，發現，與對照組相比，metformin顯著抑制H460和H1299細胞增殖，其作用方式為時間和劑量依賴型。另外，metformin還誘導細胞周期捕獲和細胞凋亡。[4]

2）分別用5, 10, 15mM metformin處理原代AML和MV4-11、K562細胞24h，Western blot結果顯示，metformin抑制多種蛋白磷酸化，包括mTOR S2418, P70S6K T389, 4E-BP1 T37/46, 4E-BP1 S65, 4E-BP1 T70。[5]

（二）動物實驗

1）為檢測metformin的體內活性，分別給對照小鼠和肝AMPK缺陷小鼠喂食50, 150, 300 mg/kg metformin和葡萄糖(3 g/kg體重)，結果表明，metformin顯著降低血糖波動，其作用方式為劑量依賴型，而且，服用葡萄糖20min后，300 mg/kg metformin 處理的2種小鼠血漿中胰島素水平差不多。[3]

2) 建立OCI-AML3細胞小鼠移植瘤模型，每天給小鼠腹腔注射metformin，發現，metformin處理后AML腫瘤增長變慢，同時誘導細胞凋亡，并提高小鼠存活率。[5]

參考文獻

[1] Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action. J Clin Invest. 108(8):1167–1174(2001).

[2] Reuben J. Shaw, et al. The tumor suppressor LKB1 kinase directly activates AMP-activated kinase and regulates apoptosis in response to energy stress. PNAS 101(10): 3329-3335(2004).

[3] Marc Foretz, et al. Metformin inhibits hepatic gluconeogenesis in mice independently of the LKB1/AMPK pathway via a decrease in hepatic energy state. J Clin Invest. 120(7):2355–2369(2010).

[4] Qianqian Guo, et al. Metformin inhibits growth of human non-small cell lung cancer cells via liver kinase B-1-independent activation of adenosine monophosphate-activated protein kinase. Molecular Medicine Reports 13(3): 2590-2596 (2016).

[5] Alexa S. Green, et al. The LKB1/AMPK signaling pathway has tumor suppressor activity in acute myeloid leukemia through the repression of mTOR-dependent oncogenic mRNA translation. Blood 116: 4262-4273(2010).