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產品簡介
產品介紹
IAD1003-Marimastat
Marimastat， ≥98%
【英文同義名】：BB-2516, TA-2516, BB2516, TA2516, BB 2516, TA 2516
【中文同義名】：馬立馬司他
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Marimastat | IAD1003-0005MG | 5 mg | ￥1,779.00 |
IAD1003-0025MG | 25 mg | ￥7,679.00 |
產品描述
馬立馬司他（BB-2516），是一種廣譜的基質金屬蛋白酶（MMP）抑制劑，抑制包括MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14和MMP-7的金屬蛋白酶，其IC50分別為3，5，6，9和13 nM [1]。研究表明，在Karpas 299細胞中，馬立馬司他抑制CD30的脫落（IC50 =1μM）[2]。另外，馬立馬司他也是TNF-α抑制劑轉化酶的抑制劑[3]。在小鼠中，馬立馬司他（25-200mg/ kg）以劑量依賴的方式抑制脂多糖（LPS）誘導的可溶性TNF-α的產生。口服200mg/ kg的馬立馬司他幾乎*抑制 LPS誘導可溶性TNF-α的產生，但是僅輕微地延遲LPS的致命性 [3]。
靶點
靶點 | MMP-9 | MMP-1 | MMP-2 | MMP-14 | MMP-7 |
IC50（半數有效濃度） | 3 nM [1] | 5 nM [1] | 6 nM [1] | 9 nM [1] | 13 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 154039-60-8 | 分子量: 331.41 |
分子式: C15H29N3O5 | 純度: ≥98% |
同義名: BB-2516, TA-2516, BB2516, TA2516, BB 2516, TA 2516 | |
化學名: (2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butaned- iamide | |
外觀: 固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3314 | 1.6571 | 3.3141 | 8.2853 | 16.5705 | 33.1410 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Marimastat的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Rasmussen, H S., et al. Matrix metalloproteinase inhibition as a novel anticancer strategy: a review with special focus on batimastat and marimastat. Pharmacology & therapeutics. 75(1): 69-75(1997).
[2] Hansen, Hinrich P., et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. International journal of cancer. Journal international du cancer. 98(2): 210-5( 2002).
[3] Tsuji, Fumio., et al. Differential effects between marimastat, a TNF-alpha converting enzyme inhibitor, and anti-TNF-alpha antibody on murine models for sepsis and arthritis. Cytokine. 17(6): 294-300(2002).
