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ICC1401 MK-1775MK-1775
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  • ICC1401 MK-1775 產品型號
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  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:618更新時間:2023-03-15 09:45:10

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產品簡介
MK-1775是一種有效的WEE1選擇性抑制劑,其IC50為5.2nM。與其他223種激酶相比,該藥物選擇性作用于wee1,例如,其對wee1的選擇性是Myt1(另外一種通過磷酸化蘇氨酸抑制cdc2的激酶)的100倍[1]。可以抑制cdc2 Tyr15的磷酸化,破壞G2檢查點,加強DNA損傷試劑如gemcitabine, carboplatin and cisplatin 的細胞毒性
產品介紹

ICC1401 MK-1775

MK-1775>99%

【英文同義名】MK 1775, MK1775

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

ICC1401-0005MG

5 mg

¥1,299.00

ICC1401-0010MG

10 mg

¥2,299.00

ICC1401-0025MG

25 mg

¥3,839.00

ICC1401-0050MG

50 mg

¥6,439.00

 

產品描述

是一種有效的WEE1選擇性抑制劑,其IC505.2nM。與其他223種激酶相比,該藥物選擇性作用于wee1,例如,其對wee1的選擇性是Myt1(另外一種通過磷酸化蘇氨酸抑制cdc2的激酶)100[1]可以抑制cdc2 Tyr15的磷酸化,破壞G2檢查點,加強DNA損傷試劑如gemcitabine, carboplatin and cisplatin 的細胞毒性作用。可以聯合多種DNA損傷試劑,如5-FU, capecitibine, camptothecin, mitomycin C, doxorubicin,pemetrexed 以多種方式發揮抗腫瘤效應[2]目前已進入臨床II期試驗階段,與gemcitabine, Irinotecan Hydrochloride, cisplatin, or carboplatin等共同用于實體瘤的治療[3]

靶點

靶點

WEE1

IC50(半數有效濃度)

5.2 nM

化學特性

Cas No.: 955365-80-7

M. Wt.: 500.6

Formula: C27H32N8O2

Purity: >99%

Synonym: MK 1775, MK1775

Chemical Name:

2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo

[3,4-d]pyrimidin-3-one

Appearance: almost white powder to yellow powder

Solubility: Soluble in DMSO (80mg/ml)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years.

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1mM

10mM

20mM

40mM

質量(mg)

0.5006

5.006

10.012

15.018

結構式

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

參考文獻

[1] Mueller PR, et al. Myt1: a membrane-associated inhibitory kinase that phosphorylates Cdc2 on both threonine-14 and tyrosine-15. Science,270:86–90( 1995).

[2] Hirai H, et al. , a small molecule Wee1 inhibitor, enhances anti-tumor efficacy of various DNA-damaging agents, including 5-fluorouracil. Cancer Biol, 9:514–522(2010).

[3] Leijen S, et al. A phase I pharmacological and pharmacodynamic study of , a Wee1 tyrosine kinase inhibitor, in monotherapy and combination with gemcitabine, cisplatin, or carboplatin in patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol; 46th Ann Meet Am Soc of Clin Oncol (ASCO),. p. 28:15s.( 2010).

 



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